প্রভাব
P2Y12 বিরোধী antiplatelet এজেন্ট এবং গঠন প্রতিরোধ করে রক্ত ক্লটস প্রভাবগুলি বন্ধনের কারণে হয় are এডিনসিন ডিফসফেট রিসেপ্টর P2Y12 চালু প্লেটলেট। এই রিসেপ্টর গ্লাইকোপ্রোটিন (জিপি) -আইআইবি / আইআইএ অ্যাক্টিভেশন এবং প্লেটলেট একীকরণে কেন্দ্রীয় ভূমিকা পালন করে। ধারাবাহিকভাবে বাঁধাই এডিনসিন থাইম্বাস গঠনের জন্য ডিফসফেট (এডিপি) থেকে পি 2 ওয়াই 12 একটি গুরুত্বপূর্ণ পূর্বশর্ত। থিওনোপাইরিডাইনস ক্লিপিডোগ্রেল এবং প্রশুগ্রেল ডিসসিলফাইড বন্ধনের মাধ্যমে রিসেপ্টারের সাথে অপরিবর্তনীয়ভাবে বাঁধুন এবং প্লেটলেট লাইফ জুড়ে তাদের প্রভাবগুলি ব্যবহার করুন। দ্য ওষুধ সুতরাং বিরতিহীনতার পরে 7-10 দিন পর্যন্ত কাজ করুন যা রক্তপাতের ঝুঁকির কারণে শল্য চিকিত্সার প্রয়োজন হলে এটি একটি অসুবিধা। বিপরীতে, ticagrelor, ২০১১ সালে অনুমোদিত একটি নতুন ড্রাগ, একটি প্রতিযোগিতামূলক এবং এভাবে বিপরীতমুখী বাধা যা দ্রুত বন্ধ হয়ে যেতে পারে।
কাঠামো এবং বিপাক
Clopidogrel এবং প্রশুগ্রেল থিওনোপাইরিডাইনস। উভয় এজেন্ট হয় উত্স এবং অবশ্যই বিপাকীয়ভাবে সক্রিয় ওষুধের মাধ্যমে রূপান্তর করতে হবে ester হাইড্রোলাইসিস এবং সাইটোক্রোম P450। Clopidogrel ড্রাগ-ড্রাগের জন্য সংবেদনশীল পারস্পরিক ক্রিয়ার এবং কার্যকারিতা জেনেটিক পার্থক্য দ্বারা সীমাবদ্ধ হতে পারে। এর ফলে রোগীদের চিকিত্সার ক্ষেত্রে অপর্যাপ্ত প্রতিক্রিয়া দেখাতে হবে proportion ক্লিপিডোগ্রেল সিওয়াইপি 2 সি 19 দ্বারা সক্রিয় বিপাকের বায়োট্রান্সফর্ম হয়। বিভিন্ন সমীক্ষার ফলাফল সেই সহবর্তীটিকে নির্দেশ করে প্রশাসন সাধারণত নির্ধারিত প্রোটন পাম্প বাধা (বিশেষ করে omeprazole) ক্লোপিডোগ্রেলের ফার্মাকোলজিক প্রভাব হ্রাস করে। Omeprazole CYP2C19 এর বাধা এবং বায়োট্রান্সফর্মেশন হ্রাস করে। সক্রিয়করণ প্রশুগ্রেল CYP2C19 বা CYP2C9 এর মাধ্যমে ঘটে না, যা শর্তে একটি সুবিধা পারস্পরিক ক্রিয়ার এবং জিনগত পরিবর্তনশীলতা। বিপাক আরও দ্রুত গঠিত হয়, কর্মের সূচনা দ্রুততর, এবং প্রসাগ্রেল ক্লোপিডোগ্রেলের চেয়ে বেশি শক্তিশালীভাবে প্লেটলেট সমষ্টিকে বাধা দেয়। Ticagrelor একটি দ্রুত সঙ্গে সরাসরি বিরোধী কর্মের সূচনা এর জন্য বিপাকীয় অ্যাক্টিভেশন প্রয়োজন হয় না। এটি একটি থিয়োনোপায়রিডাইন কাঠামোবিহীন একটি সাইক্লোপেন্টাইল্ট্রিয়াজলোপাইরিমিডিন। Ticagrelor মূলত সিওয়াইপি 3 এ 4 দ্বারা বিপাকযুক্ত। এটি একটি স্তর হিসাবে পাশাপাশি একটি হালকা বাধা পি-গ্লাইকোপ্রোটিন. ক্যাঙ্গারেলর এছাড়াও একটি সরাসরি বিরোধী, একটি দ্রুত আছে কর্মের সূচনা, এবং স্বল্প অর্ধ জীবনের কারণে সহজেই নিয়ন্ত্রিত হয়। এটি কোনও প্রোড্রুগ নয় এবং এটিতে থিয়োনপাইরিডাইন কাঠামো নেই।
সক্রিয় উপাদান
1 ম প্রজন্ম:
- Ticlopidine (টিকলিড, অফ-লেবেল)।
২ য় প্রজন্ম:
তৃতীয় প্রজন্ম:
- টিকাগ্রেলর (ব্রিলিক, ২০১১)।
- ক্যাঙ্গারেলর (কেনগ্রেক্সাল, ২০১৫)
ইঙ্গিতও
এথেরোথ্রম্বোটিক ইভেন্টগুলির প্রতিরোধের জন্য যেমন মায়োকার্ডিয়াল ইনফারশন এবং ঘাই তীব্র করোনারি সিন্ড্রোম এবং পেরকুটেনিয়াস করোনারি হস্তক্ষেপের রোগীদের মধ্যে। P2Y12 বিরোধী প্রায়শই সমন্বিতভাবে পরিচালনা করা হয় এসিটিলসালিসিলিক অ্যাসিড (বেদনা শির: পীড়া প্রভৃতির ঔষধবিশেষ কার্ডিও) তাদের synergistic প্রভাব কারণে। এই উদ্দেশ্যে (যেমন, ডুওপ্ল্যাভিন) স্থির সংমিশ্রণগুলি বাণিজ্যিকভাবে উপলভ্য।
ডোজ
ড্রাগ লেবেল অনুযায়ী। ক্লোপিডোগ্রেল এবং প্রসাগ্রেলের জন্য, রক্ষণাবেক্ষণ ডোজ করার জন্য একবার-প্রতিদিন ডোজই যথেষ্ট। টিকাগ্রেলোর অবশ্যই প্রতিদিন দু'বার নেওয়া উচিত, যার ফলে সমস্যা হতে পারে চিকিত্সা আনুগত্য. ক্যাঙ্গারেলর একটি আধান হিসাবে পরিচালিত হয়।
বিরূপ প্রভাব
সর্বাধিক সাধারণ সম্ভাবনা বিরূপ প্রভাব বিভিন্ন অঙ্গ রক্তপাত অন্তর্ভুক্ত।
