ভূমিকা
বায়োট্রান্সফর্মেশন একটি অন্তঃসত্ত্বা ফার্মাকোকিনেটিক প্রক্রিয়া যা সক্রিয় ওষুধের উপাদানগুলির রাসায়নিক কাঠামোর পরিবর্তনের দিকে পরিচালিত করে। জীবের এটি করার সাধারণ লক্ষ্য হ'ল বিদেশী পদার্থগুলিকে আরও হাইড্রোফিলিক করা এবং প্রস্রাব বা মলের মাধ্যমে তাদের মলত্যাগের দিকে পরিচালিত করা। অন্যথায়, তারা দেহে জমা হতে পারে এবং ক্ষতিকারক প্রভাব ফেলতে পারে। ড্রাগ, যা শরীরে প্রবেশ করে, বায়োট্রান্সফর্মেশন চলাকালীন কয়েক ডজন পদার্থে বিপাকীয় হতে পারে। এটি ড্রাগ থেরাপি এবং সক্রিয় উপাদানগুলির আমাদের চিত্রের উপরে নতুন আলো ফেলে। সুতরাং, ড্রাগটি আসলে সক্রিয় উপাদানগুলির একটি সম্ভাব্য মিশ্রণ। নতুন যৌগগুলি প্যারেন্ট কম্পাউন্ড থেকে ফার্মাকোকাইনেটিক এবং ফার্মাকোডাইনামিক বৈশিষ্ট্যে পৃথক হতে পারে। কখনও কখনও তাদের এমনকি মূল সক্রিয় পদার্থের তুলনায় সম্পূর্ণ আলাদা ফার্মাকোলজিকাল প্রভাব থাকে। বায়োট্রান্সফর্মেশন অবশ্যই ড্রাগের উপাদানগুলির জন্য দেহ দ্বারা বিশেষভাবে গৃহীত হয়নি। শারীরবৃত্তীয় ক্রিয়াবিহীন সমস্ত এক্সোজেনাস পদার্থ, তথাকথিত জেনোবায়োটিকগুলি এর অধীন। বায়োট্রান্সফর্মেশন জন্য কেন্দ্রীয় অঙ্গ হয় যকৃত। এছাড়াও, অন্ত্র বা or সহ অন্যান্য অসংখ্য অঙ্গ জড়িত রক্ত.
ড্রাগ থেরাপির জন্য তাৎপর্য
সবচেয়ে ওষুধ আংশিক বা সম্পূর্ণ বিপাকযুক্ত এবং কেবলমাত্র একটি সংখ্যালঘু অপরিবর্তিত থাকে এবং অভিন্নরূপে उत्सर्जित হয় (যেমন, অটোভাকোন)। বিপাক নিম্নলিখিত কারণে ড্রাগ থেরাপির সাথে সম্পর্কিত: তথাকথিত উত্স কেবলমাত্র বিপাকীয় রূপান্তর পদক্ষেপ দ্বারা সক্রিয় করা হয়। উদাহরণ অন্তর্ভুক্ত Ace ইনহিবিটর্স। বিপাকের পিতামাত্ত্বিক পদার্থের চেয়ে কম ফার্মাকোলজিকাল ক্রিয়াকলাপ থাকে। বায়োট্রান্সফর্মেশন এর জন্য গুরুত্বপূর্ণ বর্জন সক্রিয় উপাদান। সক্রিয় পদার্থের বিপাকগুলিও বিষাক্ত হতে পারে, যা বায়োট্রান্সফর্মেশনের আসল লক্ষ্যটির সাথে বিরোধী। একটি সাধারণ উদাহরণ NAPQI, হয় যকৃত বিষাক্ত বিপাক প্যারাসিটামল। থেরাপিউটিক ডোজগুলিতে এটিকে নিরপেক্ষ করা যেতে পারে তবে অতিরিক্ত মাত্রায় মারাত্মকভাবে প্রাণঘাতী because detoxification অতিরিক্ত বোঝা হয়। বিপাকের সাবস্ট্রেটস এনজাইম ড্রাগ-ড্রাগের জন্য সংবেদনশীল পারস্পরিক ক্রিয়ার। যখন একটি এনজাইম অন্য ড্রাগ দ্বারা বাধা বা প্ররোচিত হয়, তখন the একাগ্রতা স্তর এবং সক্রিয় বা নিষ্ক্রিয় বিপাক পরিবর্তনগুলির। এটি প্রভাবকে প্রভাবিত করতে এবং অবাঞ্ছিত প্রভাব বাড়িয়ে তুলতে পারে। এনজাইমের ক্রিয়াকলাপ স্বতন্ত্রভাবে পরিবর্তিত হয়। যদি কোনও রোগীর মধ্যে বিপাক ক্রিয়াকলাপ খুব বেশি থাকে তবে একটি ড্রাগের প্রভাব অনুপস্থিত হতে পারে কারণ ডোজ দ্রুত অবক্ষয় হয়।
কার্যকরীকরণ (প্রথম ধাপ)
ফাংশনালাইজেশন হ'ল ড্রাগ অণুতে ক্রিয়ামূলক গ্রুপগুলির ভূমিকা বা এক্সপোজার। রাসায়নিকভাবে, এটিতে মূলত জারণ, হ্রাস বা হাইড্রোলাইস অন্তর্ভুক্ত। সাইটোক্রোমস P450 (সিওয়াইপি) এর এনজাইম পরিবার ড্রাগ বিপাকের জন্য কেন্দ্রীয় গুরুত্ব। গুরুত্বপূর্ণ সদস্যরা হলেন উদাহরণস্বরূপ সিওয়াইপি 2 বি 6, সিওয়াইপি 2 সি 9, সিওয়াইপি 2 সি 19, সিওয়াইপি 2 ডি 6 এবং সিওয়াইপি 3 এ। সাইটোক্রোম ছাড়াও অন্যান্য এনজাইম অ্যালকোহল ডিহাইড্রোজেনেসের মতো অস্তিত্ব রয়েছে (Adh) এবং মনোমামিন অক্সিডেসেস (এমএও)। উদাহরণ: এর জারণ celecoxib 4′-হাইড্রোক্সিসিলোকক্সিব।
সংযোগ (দ্বিতীয় ধাপ)।
সংশ্লেষণের সাথে একটি ড্রাগ বা বিপাকের অণুতে এনজাইমেটিক এবং কোভ্যালেন্ট লিঙ্কেজ জড়িত। সবচেয়ে গুরুত্বপূর্ণ সংমিশ্রণ প্রতিক্রিয়া হয় গ্লুকুরোনিডেশন। এই প্রক্রিয়াতে, একটি সক্রিয় পদার্থ বা ড্রাগ ড্রাগ বিপাক গ্লুকুরোনিক অ্যাসিডের সাথে যুক্ত হয়। এটি সাধারণত পদার্থকে আরও বেশি করে তোলে পানি- দ্রবণীয় এবং এটি প্রস্রাবে নির্মূল করা যেতে পারে। দ্য এনজাইম এই সংশ্লেষকে অনুঘটক করে তোলে তা হ'ল ইউডিপি-গ্লুকুরোনোসিলট্রান্সফ্রেসেস (ইউজিটি)। অন্যান্য সংশ্লেষের প্রতিক্রিয়াগুলির মধ্যে মেথিলেশন, সালফেশন এবং এসিটিলিটিশন অন্তর্ভুক্ত। সমস্ত প্রতিক্রিয়া স্থানান্তরিত দ্বারা অনুঘটক হয়। উদাহরণ: গ্লুকুরোনিডেশন of মর্ফিন.
প্রথম পর্ব এবং দ্বিতীয় পর্ব
কার্যকরীকরণ সংযোগের আগে হতে পারে। উদাহরণস্বরূপ, একটি সুগন্ধী প্রথমে হাইড্রোক্সিলিটেড হয় এবং তারপরে একটি গ্লুকুরোনিক অ্যাসিডে সংযুক্ত হয়। তবে এই ক্রমটি প্রয়োজনীয় নয়। যদি ওষুধটি ইতিমধ্যে একটি সম্পর্কিত ক্রিয়ামূলক গোষ্ঠী বহন করে, সরাসরি সংশ্লেষও সম্ভব এবং প্রথম ধাপের পরে, বিপাকটি সরাসরি নির্গত হতে পারে।
ফার্স্ট পাস বিপাক
পেরোরাল চলাকালীন প্রশাসন, একটি ড্রাগ অন্ত্র থেকে রক্ত প্রবাহে প্রবেশ করে এবং পরে এটি দিয়ে যায় যকৃত এটি রক্ত প্রবাহ থেকে ক্রিয়াকলাপের জায়গায় না পৌঁছানো পর্যন্ত অন্ত্র এবং লিভারে সক্রিয় উপাদানগুলির পরিমাণের একটি উল্লেখযোগ্য অনুপাত ইতিমধ্যে বিপাক হতে পারে। এই প্রভাব হিসাবে উল্লেখ করা হয় প্রথম পাস বিপাক। উচ্চ প্রথম পাস বিপাক ড্রাগ-ড্রাগের জন্য একটি ড্রাগকে সংবেদনশীল করে তোলে পারস্পরিক ক্রিয়ার, বিরূপ প্রভাব, এবং কার্যকারিতা মধ্যে অন্তর্ এবং স্বতন্ত্র পার্থক্য। কিছু পরিস্থিতিতে, মৌখিক প্রশাসন আদৌ সম্ভব নাও হতে পারে। বিকল্প ডোজ ফর্মগুলি প্রথম পাসটি ছিন্ন করতে ব্যবহৃত হতে পারে। এর মধ্যে রয়েছে উদাহরণস্বরূপ, সাপোজিটরিগুলি, সাবলিংউয়াল ট্যাবলেট, ট্রান্সডার্মাল প্যাচ, অনুনাসিক স্প্রে, এবং ইনজেকটেবলস।
